En esta serie el Dr. Gotés hablará de diferentes clases terapéuticas en diabetes a través de un enfoque práctico, dosis y ajustes, efectos adversos y datos clave para la prescripción clínica.
El texto ha sido modificado para su mejor comprensión.
Hola buen día, soy el Dr. José Gotés, grabando desde México para Medscape en español.
Una de las clases terapéuticas que más información tanto como positiva como negativa tiene, es la de las tiazolidinedionas. En 2007 un metanálisis con rosiglitazona mostró que esta aumentaba el riesgo de eventos coronarios, por lo que fue sacada del mercado. Asimismo, reportes de aumento en el riesgo de hospitalizaciones por falla cardiaca y cáncer de vejiga, entre otros, tuvieron impacto en su prescripción. En los últimos años nuevamente se ha revisado el papel de esta clase terapéutica, en particular de pioglitazona en el manejo de una persona con diabetes.
En cuanto a las tiazolidinedionas, en general me referiré a pioglitazona, fármaco que se considera sensibilizador de la acción de la insulina. Es un activador del receptor activado por proliferadores de peroxisomas gamma, produciendo aumento en la sensibilidad periférica y hepática de la insulina, adipogénesis y captación de ácidos grasos en el tejido adiposo subcutáneo.
Pioglitazona redistribuye la grasa corporal, de lo visceral al tejido celular subcutáneo, reduciendo los niveles de triglicéridos y aumentando el colesterol de lipoproteínas de alta densidad, eventos deseados en personas con diabetes. Además, pioglitazona no genera hipoglucemia, un perfil favorable para muchos pacientes.
Asimismo, pioglitazona reduce el contenido de la grasa hepática y se ha observado que puede revertir fibrosis hepática, por lo que es un fármaco útil en el contexto de diabetes y esteatohepatitis no alcohólica.
Pioglitazona es un fármaco hipoglucemiante muy eficaz. La reducción de hemoglobina glucosilada se ha estimado en el rango de 1% a 1,5% con su uso en monoterapia, pudiendo ser más en combinación con otras clases terapéuticas. Además puede usarse en combinación con las diversas terapias en diabetes, logrando efectos sinérgicos en la reducción de la glucemia.
La dosis inicial de pioglitazona puede rondar entre 7,5 y 15 mg al día, pudiéndose titular hasta 45 mg al día como dosis máxima. Se sugiere que los cambios en las dosis se hagan cada 3 a 4 meses, después de una valoración clínica y laboratorial meticulosa. Es conveniente recalcar que los eventos adversos asociados a pioglitazona, como retención hídrica (edema), insuficiencia cardiaca y ganancia de peso (que en su mayor parte es de tejido adiposo subcutáneo), ocurren con mayor frecuencia a dosis ascendentes.
Por tanto, si se busca efecto metabólico benéfico minimizando el riesgo del tratamiento, se debe considerar que la dosis debe fluctuar entre 15 y 30 mg al día como máximo. La vigilancia de este fármaco debe ser tanto clínica como laboratorial, enfocándose en aspectos como aparición de edema, cambio en el peso, glucemia y perfil de lípidos.
Los aspectos de seguridad con pioglitazona son de lo más comentado, pero en algunos de ellos vale la pena hacer algunas consideraciones. En primera instancia, pioglitazona, a diferencia de rosiglitazona, ya retirada del mercado, ha mostrado reducir eventos cardiovasculares, e incluso progresión de la placa de ateroma, tanto en estudios clínicos controlados como en estudios de la "vida real", por lo que en este aspecto podemos estar tranquilos de que su prescripción en el contexto de alto riesgo cardiovascular es segura.
En contraparte, pioglitazona genera retención hídrica por efecto de aumento en la reabsorción renal de sodio, lo que puede incrementar el riesgo de eventos de falla cardiaca, situación en la que su uso debería restringirse. Asimismo, se ha observado ligero incremento en el riesgo para fracturas con el uso de pioglitazona, en especial fracturas distales de miembros inferiores, por lo que si este fármaco se usa en personas de mayor edad, vale la pena monitorizar la densidad mineral ósea de forma continua y no usarse en el caso de pacientes con osteoporosis. Por último, pioglitazona se ha asociado con cáncer de vejiga. Esto ha sido evaluado de forma extensa en diversos estudios y la evidencia apunta a que si existe riesgo, este es muy bajo, sin embargo, se sigue sugiriendo que el fármaco no se use en el contexto de personas con cáncer de vejiga.
Espero esta información les sea de utilidad, soy el Dr. José Gotés, para Medscape en español.
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Citar este artículo: Clases terapéuticas para diabetes de tipo 2: pioglitazona - Medscape - 21 de jul de 2021.
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